Le mésylate de sildénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) ; il induit la relaxation des muscles lisses du pénis, facilitant ainsi une érection rapide.
Après l'administration orale de mésylate de sildénafil, le début de l'action est observé chez 52 % des individus dans les 30 minutes et chez 82 % dans les 1 heures. La demi-vie d'élimination-de ce produit varie de 5 à 12 heures. La posologie recommandée pour le mésylate de sildénafil est de 50 à 100 mg ; cependant, une dose de 120 mg est recommandée pour les personnes d'origine est-asiatique.